銷售藥用糖精鈉公司

緩釋微囊型應(yīng)用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類、纖維素類衍生物、丙烯酸樹脂等材料進(jìn)行微囊制備。藥物釋放是根據(jù)擴(kuò)散原理通過(guò)擴(kuò)散介質(zhì)間囊膜的厚度以及包囊輔料的品種結(jié)制成包衣小丸,口服后4~12h血藥濃度-時(shí)間曲線比普通片高而平滑。12h后仍能維持在0.45Lgml,血濃峰-谷波動(dòng)較小。石橋丸應(yīng)等制備吲哚美辛包衣顆粒,經(jīng)試驗(yàn)證明,口服普通膠囊后1h峰值為930ngml,t12為2.2h,而口服緩釋膠囊后2h達(dá)峰值為475ngml,為前者的12;t12為4.4h,延長(zhǎng)了1倍。

以丙烯酸樹脂為材料制成吲哚美辛控釋微丸,制成口服1次可維持24h藥效的控釋膠囊,其體外釋藥符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,可持續(xù)釋藥8h以上;體內(nèi)血濃平穩(wěn),持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),生物利用度亦略高于普通膠囊。關(guān)于包衣控釋顆粒的釋藥動(dòng)力學(xué),據(jù)研究報(bào)道,將布洛芬制成速釋顆粒芯,以乙基纖維素為材料進(jìn)行噴霧包衣制成控釋顆粒,裝入膠囊。釋藥情況表明,包衣較少時(shí),釋藥過(guò)程符合Higuchi方程;包衣量較大時(shí),則符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在相同包衣量條件下,釋藥速率隨顆粒的增大而減慢;當(dāng)顆粒大小相同時(shí),則隨著包衣量增大,釋藥速率減慢。

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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對(duì)藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的。固體藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等賦形劑,它們對(duì)藥物的溶解、吸收均可產(chǎn)生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、淀粉、果膠、海藻等,由于具有生物可降解、無(wú)毒、價(jià)廉等特點(diǎn),幾十年來(lái)廣泛用于藥劑領(lǐng)域。
 
隨著藥劑學(xué)的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進(jìn),因此迫切需要具有新功能、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學(xué)修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進(jìn)行體內(nèi)藥動(dòng)力學(xué)研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長(zhǎng)時(shí)間,起到較好的緩釋效果。